В настоящее время, согласно литературным данным, нет единой общепринятой
классификации антибиотиков. На наш взгляд, необходимо базироваться на
классической отечественной литературе и мнении крупнейших ученых в
области антибиотикотерапии. Поэтому в основу предлагаемой классификации
была взята классификация антибиотиков по С.М.Навашину, И.П.Фоминой
(1982) с дополнениями.
По спектру антибактериального действия антибиотики делятся на:
1) антибиотики узкого спектра действия:
— угнетающие грамположительные бактерии и грамотрицательные кокки: соли бензилпенициллина, бициллины, оксациллин, макролиды, линкомицин, фузидин, ванкомицин, ристомицин, цефалоспорины 1го поколения; — угнетающие грамотрицательные бактерии: полимиксины, азтреонам, цефалоспорины IIIго и IVго поколений;
2) на антибиотики широкого спектра действия, которые действуют одновременно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: ампициллин, карбенициллин, цефалоспорины Пго поколения, хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, рифамицины, имипенем.
Наиболее удобная для пользования и общепринятая классификация антибиотиков построена по химическому строению:
I. рлактамные
А. Пенициллины
1. Природные пенициллины: бензилпенициллин на триевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин, бензатинабензилпенициллин (бициллин I), бициллин V.
2. Полусинтетические пенициллины:
пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных кокков: оксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, клоксациллин, нафциллин
3. Комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами Рлактамаз: аугментин, тиментин, уназин и др.
Б. Цефалоспорины
— первого поколения (1й генерации), высокоактивные против грамположительных кокков (цефалотин, цефадроксил, цефазолин, цефрадин, цефалексин);
— второго поколения (2й генерации) — широкого спектра действия, высокоактивны против грамположительных кокков кишечной палочки, менее активны против грамположительных анаэробов (цефамандол, цефуроксим, цефаклор, цефметазол, цефоницид, цефоранид, цефотетан, цефокситин, цефпрозил, цефподоксим, лоракарбеф);
— третьего поколения (3й генерации) — высокоактивны против грамотрицательных аэробов и менее активны против грамположительных анаэробов (цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим, цефтизоксим, цефиксим);
— четвертого поколения (4й генерации) — высокоактивные против грамположительных кокков, энтеробактера и синегнойной палочки (цефаперазон, цефепим, цефпиром).
В. Монобактамы: азтреонам.
Г. Карбапенемы: имипенемциластатин, меропенем.
II. Макролиды и азалиды (14членные, 15членные, 16членные)
— природные — эритромицин, спирамицин, джозамицин, олеандомицин, китасамицин, йозамицин;
— полусинтетические — диритромицин, рокститромицин, азитромицин, спирамицин, кларитромицин, мидекамицин.
III. Аминогликозиды (аминоциклитолы)
— первого поколения: стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин, фрамицетищ
— второго поколения: гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин, спектиномицин.
IV. Хлорамфеникол: левомицетина сукцинат, синтомицин.
V. Тетрациклины
— природные — тетрациклин, окситетрациклин;
VI. Антибиотики пептидного строения
— полипептиды — полимиксины В, Е, М;
— гликопептиды бацитрацин, ванкомицин, тейкопланин.
VII. Антибиотики разного химического строения:
фузидиннатрия, линкозамины (линкомицин, клиндамицин), фосфомицин, фузафунжин.
VIII. Антибиотики полиеновой (нистатин, амфотерицин В, амфоглюкамин) и неполиеновой (гризеофулъвин) структуры.
IX. Рифамицины (ансамицины) — рифамицин, рифампицин, рифак.
В Приложении (табл. 1) приведены все основные группы антибиотиков, применяемых в лечебной практике бактериальных инфекций.
Пенициллины
Естественный пенициллин является антибиотиком, продуцируемым различными видами плесневого грибка Penicillium notatum. Впервые пенициллин в чистом виде и в небольшом количестве был получен в 1929 году А. Флемингом. Он же провел первые успешные опыты по лечению инфицированных ран примочками ис фильтрата питательной среды, на которую накладывалась плесень. А.Флеминг не смог по достоинству оценить собственное открытие. В 1940 году H.Florey и Б.Chain и их ассистенты смогли выделить значительные количества первого пенициллина и назвали его пенициллином G (бензилпенициллином G). В СССР разработку и внедрение пенициллина как лекарственного препарата связывают с работами З.В. Ермольевой и Т.И.Балезиной (19421944). Уже к 1949 году нелимитированные количества пенициллина были доступны для клинического применения.
Однако имеются литературные указания на то, что ацтеки еще в глубокой древности с большим успехом использовали лекарство универсального действия под названием «кузкум» при лечении самых опасных заболеваний у женщин и ранений у воинов. Изготавливали это лекарство из синей плесени, выращиваемой на размоченных лепешках из кукурузной муки. Это был, условно говоря, пенициллин.
Кроме приведенной выше классификации пенициллинов существуют и другие, основанные на спектре антимикробной активности пенициллинов и на их генерациях.
По спектру антимикробной активности пенициллины делят на следующие группы:
1. Бензилпенициллин и его аналог бициллин V высокоактивны против чувствительных штаммов грамположительных кокков, но они разрушаются пенициллиназой. Неэффективны против большинства штаммов золотистого стафилококка.
2. Пенициллиназорезистентные пенициллины (метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин) — обладают менее сильной антибактериальной активностью против микроорганизмов, которые чувствительны к бензилпенициллину, но они эффективны против пенициллиназопродуцирующих стафилококков.
3. Ампициллин, амоксициллин, бакампинициллин и другие антибиотики группы пенициллинов, обладающие широкой активностью против микроорганизмов, которые чувствительны к бензилпенициллину, но не эффективны против пенициллиназопродуцирующего золотистого стафилококка.
4. Карбенициллин, его инданильный аналог (карбенициллин индалил) и тикарциллин: высокоактивны против Pseudomonas, Klebsiella и некоторых других штаммов грамотрицательных микроорганизмов.
5. Другие пенициллины широкого спектра действия, включая мезлоциллин, пиперациллин, высокоактивные против Pseudomonas, Klebsiella и против определенных грамотрицательных микроорганизмов
По генерациям пенициллины делятся на:
— природные (бензилпенициллин, бициллины);
— влияющие, главным образом, на грамотрицательную флору (уреидопенициллины — азлоциллин, мезлоциллин).
По химическому строению все пенициллины сходны между собой. Их основу составляет 6аминопенициллановая кислота, сложное гетероциклическое соединение, состоящее из беталактамного и тиазолинового кольца. Друг от друга пенициллины отличаются характером радикала, который определяет фармакологическую и антибактериальную активность
По спектру антибактериального действия антибиотики делятся на:
1) антибиотики узкого спектра действия:
— угнетающие грамположительные бактерии и грамотрицательные кокки: соли бензилпенициллина, бициллины, оксациллин, макролиды, линкомицин, фузидин, ванкомицин, ристомицин, цефалоспорины 1го поколения; — угнетающие грамотрицательные бактерии: полимиксины, азтреонам, цефалоспорины IIIго и IVго поколений;
2) на антибиотики широкого спектра действия, которые действуют одновременно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: ампициллин, карбенициллин, цефалоспорины Пго поколения, хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, рифамицины, имипенем.
Наиболее удобная для пользования и общепринятая классификация антибиотиков построена по химическому строению:
I. рлактамные
А. Пенициллины
1. Природные пенициллины: бензилпенициллин на триевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин, бензатинабензилпенициллин (бициллин I), бициллин V.
2. Полусинтетические пенициллины:
пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных кокков: оксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, клоксациллин, нафциллин
3. Комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами Рлактамаз: аугментин, тиментин, уназин и др.
Б. Цефалоспорины
— первого поколения (1й генерации), высокоактивные против грамположительных кокков (цефалотин, цефадроксил, цефазолин, цефрадин, цефалексин);
— второго поколения (2й генерации) — широкого спектра действия, высокоактивны против грамположительных кокков кишечной палочки, менее активны против грамположительных анаэробов (цефамандол, цефуроксим, цефаклор, цефметазол, цефоницид, цефоранид, цефотетан, цефокситин, цефпрозил, цефподоксим, лоракарбеф);
— третьего поколения (3й генерации) — высокоактивны против грамотрицательных аэробов и менее активны против грамположительных анаэробов (цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим, цефтизоксим, цефиксим);
— четвертого поколения (4й генерации) — высокоактивные против грамположительных кокков, энтеробактера и синегнойной палочки (цефаперазон, цефепим, цефпиром).
В. Монобактамы: азтреонам.
Г. Карбапенемы: имипенемциластатин, меропенем.
II. Макролиды и азалиды (14членные, 15членные, 16членные)
— природные — эритромицин, спирамицин, джозамицин, олеандомицин, китасамицин, йозамицин;
— полусинтетические — диритромицин, рокститромицин, азитромицин, спирамицин, кларитромицин, мидекамицин.
III. Аминогликозиды (аминоциклитолы)
— первого поколения: стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин, фрамицетищ
— второго поколения: гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин, спектиномицин.
IV. Хлорамфеникол: левомицетина сукцинат, синтомицин.
V. Тетрациклины
— природные — тетрациклин, окситетрациклин;
VI. Антибиотики пептидного строения
— полипептиды — полимиксины В, Е, М;
— гликопептиды бацитрацин, ванкомицин, тейкопланин.
VII. Антибиотики разного химического строения:
фузидиннатрия, линкозамины (линкомицин, клиндамицин), фосфомицин, фузафунжин.
VIII. Антибиотики полиеновой (нистатин, амфотерицин В, амфоглюкамин) и неполиеновой (гризеофулъвин) структуры.
IX. Рифамицины (ансамицины) — рифамицин, рифампицин, рифак.
В Приложении (табл. 1) приведены все основные группы антибиотиков, применяемых в лечебной практике бактериальных инфекций.
Пенициллины
Естественный пенициллин является антибиотиком, продуцируемым различными видами плесневого грибка Penicillium notatum. Впервые пенициллин в чистом виде и в небольшом количестве был получен в 1929 году А. Флемингом. Он же провел первые успешные опыты по лечению инфицированных ран примочками ис фильтрата питательной среды, на которую накладывалась плесень. А.Флеминг не смог по достоинству оценить собственное открытие. В 1940 году H.Florey и Б.Chain и их ассистенты смогли выделить значительные количества первого пенициллина и назвали его пенициллином G (бензилпенициллином G). В СССР разработку и внедрение пенициллина как лекарственного препарата связывают с работами З.В. Ермольевой и Т.И.Балезиной (19421944). Уже к 1949 году нелимитированные количества пенициллина были доступны для клинического применения.
Однако имеются литературные указания на то, что ацтеки еще в глубокой древности с большим успехом использовали лекарство универсального действия под названием «кузкум» при лечении самых опасных заболеваний у женщин и ранений у воинов. Изготавливали это лекарство из синей плесени, выращиваемой на размоченных лепешках из кукурузной муки. Это был, условно говоря, пенициллин.
Кроме приведенной выше классификации пенициллинов существуют и другие, основанные на спектре антимикробной активности пенициллинов и на их генерациях.
По спектру антимикробной активности пенициллины делят на следующие группы:
1. Бензилпенициллин и его аналог бициллин V высокоактивны против чувствительных штаммов грамположительных кокков, но они разрушаются пенициллиназой. Неэффективны против большинства штаммов золотистого стафилококка.
2. Пенициллиназорезистентные пенициллины (метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин) — обладают менее сильной антибактериальной активностью против микроорганизмов, которые чувствительны к бензилпенициллину, но они эффективны против пенициллиназопродуцирующих стафилококков.
3. Ампициллин, амоксициллин, бакампинициллин и другие антибиотики группы пенициллинов, обладающие широкой активностью против микроорганизмов, которые чувствительны к бензилпенициллину, но не эффективны против пенициллиназопродуцирующего золотистого стафилококка.
4. Карбенициллин, его инданильный аналог (карбенициллин индалил) и тикарциллин: высокоактивны против Pseudomonas, Klebsiella и некоторых других штаммов грамотрицательных микроорганизмов.
5. Другие пенициллины широкого спектра действия, включая мезлоциллин, пиперациллин, высокоактивные против Pseudomonas, Klebsiella и против определенных грамотрицательных микроорганизмов
По генерациям пенициллины делятся на:
— природные (бензилпенициллин, бициллины);
— влияющие, главным образом, на грамотрицательную флору (уреидопенициллины — азлоциллин, мезлоциллин).
По химическому строению все пенициллины сходны между собой. Их основу составляет 6аминопенициллановая кислота, сложное гетероциклическое соединение, состоящее из беталактамного и тиазолинового кольца. Друг от друга пенициллины отличаются характером радикала, который определяет фармакологическую и антибактериальную активность
Комментариев нет:
Отправить комментарий