Монобактамы — это группа антибиотиков, в структуре которых имеется
6лактамное кольцо. Монобактамы отличаются структурно от других
беталактамов отсутствием в молекуле конденсированного с беталак тамным
ароматического кольца. Они активны против грамотрицательных
микроорганизмов, включая синегнойную палочку и энтеробактерии,
высокостабильны в присутствии беталактамаз, но неактивны против
грамположительных бактерий и анаэробов. Первым препаратом из этой
группы, получившим широкое применения был азтпреонам, который по своей
антибактериальной активности близок к аминогликозидам.
Механизм его действия связывают со способностью взаимодействовать с пенициллинсвязывающими белками клеточной стенки чувствительных микроорганизмов и последующим лизисом клетки.
Препарат вводится внутривенно каждые 8 часов по 1—2 г. В норме период полувыведения составляет 1—2 часа, но значительно может пролонгироваться при почечной патологии.
Из осложнений, вызываемых азтреонамом, отмечают проявление кожноаллергических реакций, возрастание активности сывороточных трансаминаз, имеет место и суперинфекция стафилококками и энтерококками.
Карбапенемы
Карбапенемы (имипенемциластапгин, меропенем) — это сравнительно новый класс антибиотиков, структурно связанный с беталактамными антибиотиками, но имеющий наиболее широкий спектр антимикробного действия, включающий многие грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы.
Механизм действия карбапенемов основан на связывании их со специфическими беталактамотропными белками клеточной стенки и торможении синтеза пептидогликана, приводящем к лизису бактерий. Первым препаратом из этой группы был полусинтетический антибиотик имипенем. Он оказывает бактерицидное действие против грамотрицательных, грамположительных микроорганизмов, анаэробов, enterobacter (энтеробактерий), угнетая синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с РВР2 и РВР1, что приводит к нарушению процессов элонгации. Одновременно он устойчив к действию беталактамаз, но разрушается дегидропептидазами почечных канальцев, что приводит к снижению его концентрации в моче, поэтому его обычно вводят с ингибиторами почечной дегидропептидазы — циластатином в форме коммерческого препарата «примаксин».
Имипенем хорошо проникает в жидкости и ткани, включая и цереброспинальную жидкость.
Роль имипенема в терапии до конца не определена.
Препарат успешно используется при инфекциях, вызываемых чувствительными микроорганизмами, резистентными к другим препаратам. Особенно эффектна вен для лечения смешанных аэробноанаэробных инфекций, однако синегнойная палочка может быстро стать резистентной к нему. В этом случае вводят одновременно антибиотик из группы аминогликозидов И1 имипенем.
Среди побочных эффектов, вызываемых имипенемом, отмечается тошнота, рвота, кожные реакции, диарея. Больные с аллергическими реакциями на пенициллин могут давать аллергию на имипенем.
К этой группе относится антибиотик меропенем, который почти не разрушается почечными дегидропептидазами, и поэтому более эффективен против синегнойной палочки и действует на штаммы, резистентные к имипенему.
По механизму, характеру и спектру антимикробного действия аналогичен имипенему. Антимикробная активность проявляется против грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов. По своей антибактериальной активности меропенем почти в 5 - 10 раз превосходит имипенем, особенно против грамм положительных кокков и стрептококков.
Механизм его действия связывают со способностью взаимодействовать с пенициллинсвязывающими белками клеточной стенки чувствительных микроорганизмов и последующим лизисом клетки.
Препарат вводится внутривенно каждые 8 часов по 1—2 г. В норме период полувыведения составляет 1—2 часа, но значительно может пролонгироваться при почечной патологии.
Из осложнений, вызываемых азтреонамом, отмечают проявление кожноаллергических реакций, возрастание активности сывороточных трансаминаз, имеет место и суперинфекция стафилококками и энтерококками.
Карбапенемы
Карбапенемы (имипенемциластапгин, меропенем) — это сравнительно новый класс антибиотиков, структурно связанный с беталактамными антибиотиками, но имеющий наиболее широкий спектр антимикробного действия, включающий многие грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы.
Механизм действия карбапенемов основан на связывании их со специфическими беталактамотропными белками клеточной стенки и торможении синтеза пептидогликана, приводящем к лизису бактерий. Первым препаратом из этой группы был полусинтетический антибиотик имипенем. Он оказывает бактерицидное действие против грамотрицательных, грамположительных микроорганизмов, анаэробов, enterobacter (энтеробактерий), угнетая синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с РВР2 и РВР1, что приводит к нарушению процессов элонгации. Одновременно он устойчив к действию беталактамаз, но разрушается дегидропептидазами почечных канальцев, что приводит к снижению его концентрации в моче, поэтому его обычно вводят с ингибиторами почечной дегидропептидазы — циластатином в форме коммерческого препарата «примаксин».
Имипенем хорошо проникает в жидкости и ткани, включая и цереброспинальную жидкость.
Роль имипенема в терапии до конца не определена.
Препарат успешно используется при инфекциях, вызываемых чувствительными микроорганизмами, резистентными к другим препаратам. Особенно эффектна вен для лечения смешанных аэробноанаэробных инфекций, однако синегнойная палочка может быстро стать резистентной к нему. В этом случае вводят одновременно антибиотик из группы аминогликозидов И1 имипенем.
Среди побочных эффектов, вызываемых имипенемом, отмечается тошнота, рвота, кожные реакции, диарея. Больные с аллергическими реакциями на пенициллин могут давать аллергию на имипенем.
К этой группе относится антибиотик меропенем, который почти не разрушается почечными дегидропептидазами, и поэтому более эффективен против синегнойной палочки и действует на штаммы, резистентные к имипенему.
По механизму, характеру и спектру антимикробного действия аналогичен имипенему. Антимикробная активность проявляется против грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов. По своей антибактериальной активности меропенем почти в 5 - 10 раз превосходит имипенем, особенно против грамм положительных кокков и стрептококков.
Комментариев нет:
Отправить комментарий